一、基本信息

英文名称：Lixisenatide Acetate 中文名称：醋酸利西拉肽 氨基酸序列：组氨酸 - 丙氨酸 - 天冬酰胺 - 苏氨酸 - 苯丙氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 苯丙氨酸 - 缬氨酸 - 组氨酸 - 丝氨酸 - 丝氨酸 - 酪氨酸 - 亮氨酸 - 谷氨酸 - 甘氨酸 - 谷氨酰胺 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 谷氨酸 - 苯丙氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 色氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 单字母序列：H - A - N - T - F - V - N - F - V - H - S - S - Y - L - E - G - Q - A - A - K - E - F - I - A - W - L - V - R - G - R - G 三字母序列：His - Ala - Asn - Thr - Phe - Val - Asn - Phe - Val - His - Ser - Ser - Tyr - Leu - Glu - Gly - Gln - Ala - Ala - Lys - Glu - Phe - Ile - Ala - Trp - Leu - Val - Arg - Gly - Arg - Gly 分子量：3751.1 （包含醋酸盐的分子量） 分子式：C₁₆₇H₂₆₂N₄₄O₅₁·C₂H₄O₂ 等电点：利西拉肽含有多个可解离的氨基酸残基，包括碱性氨基酸（精氨酸、赖氨酸）和酸性氨基酸（谷氨酸）。根据氨基酸的 pKa 值和肽链结构估算，其等电点约在 7.5 - 8.5 之间 。不过，由于肽链中氨基酸之间的相互作用以及溶液环境等因素影响，精确等电点需通过实验测定，如等电聚焦电泳等技术 。 CAS 号：1997361 - 87 - 1 供应商：上海楚肽生物科技有限公司展开剩余71%

二、结构信息

利西拉肽是一种人工合成的胰高血糖素样肽 - 1（GLP - 1）受体激动剂 。它由 35 个氨基酸组成，与天然 GLP - 1 有 50% 的氨基酸序列同源性 。其结构特点在于 N 端的组氨酸残基保留了与 GLP - 1 受体结合的关键位点，能够与受体特异性结合并激活下游信号通路 。整个肽链呈现出一定的二级结构倾向，可能包含 α - 螺旋、β - 折叠或无规卷曲等结构单元，这些结构共同维持着利西拉肽的空间构象，保证其与受体的结合活性 。与其他 GLP - 1 受体激动剂相比，利西拉肽独特的氨基酸序列决定了其在体内的药代动力学和药效学特性 。

三、作用机理及研究进展

作用机理 血糖调节：利西拉肽与胰岛 β 细胞表面的 GLP - 1 受体结合后，通过与 Gs 蛋白偶联，激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 水平升高，进而激活蛋白激酶 A（PKA），促进胰岛素基因转录、胰岛素合成和分泌 。同时，它抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素，减少肝脏葡萄糖输出，从而降低血糖水平 。此外，利西拉肽还能通过延缓胃排空，减少食物的快速吸收，进一步稳定餐后血糖 。 其他作用：利西拉肽可能通过作用于中枢神经系统，调节食欲相关神经肽的释放，减少食物摄入 。有研究还发现，它对胰岛 β 细胞具有保护作用，可促进 β 细胞增殖、抑制其凋亡，有助于维持胰岛 β 细胞的数量和功能 。 研究进展 2 型糖尿病治疗：多项临床研究证实了利西拉肽在 2 型糖尿病治疗中的有效性和安全性 。与安慰剂相比，利西拉肽能显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，降低幅度可达 0.5% - 1.5% 。它还能有效降低餐后血糖峰值，且低血糖风险相对较低 。在一些联合用药研究中，利西拉肽与二甲双胍、磺脲类等口服降糖药联合使用，可进一步提高血糖控制效果 。 心血管影响：部分研究关注利西拉肽对心血管系统的影响 。一些临床观察性研究提示，使用利西拉肽治疗可能与心血管事件风险降低相关，如降低血压、改善血脂谱、减轻体重等，但确切的心血管获益仍需大规模、长期的心血管结局试验进一步证实 。 新型给药方式研究：为了提高患者用药依从性，目前正在探索利西拉肽的新型给药方式，如长效注射剂、口服制剂等 。研发中的长效利西拉肽制剂有望减少注射频率，提高患者的治疗便利性 。

四、溶解保存

溶解：利西拉肽醋酸盐在水中有一定的溶解性，一般可使用无菌注射用水或生理盐水溶解，以制备所需浓度的溶液 。若溶解困难，可尝试在温和搅拌下缓慢加入溶剂，避免剧烈振荡产生气泡影响溶解效果 。也可适当提高温度（但一般不超过 37℃）来促进溶解，但需注意温度对多肽稳定性的影响 。在一些特殊实验需求下，若需要使用有机溶剂，可考虑少量的 DMSO（二甲基亚砜）辅助溶解，但要注意有机溶剂对后续实验的潜在干扰 。 保存：利西拉肽醋酸盐通常以冻干粉末形式保存，应储存于 2 - 8℃的冷藏环境，避免冷冻和高温 。在有效期内，按照此条件保存，其活性可得到较好维持 。若已配制成溶液，建议在 2 - 8℃避光保存，并在短时间内使用，一般不超过 24 小时，以防止多肽降解、微生物污染等问题 。对于需长期保存的溶液，可考虑分装后储存于 - 20℃，但需注意避免反复冻融，因为这可能导致多肽聚集或活性丧失 。

五、相关多肽

艾塞那肽（Exenatide）：同样是一种 GLP - 1 受体激动剂，来源于希拉毒蜥唾液 。它与利西拉肽一样，可通过与 GLP - 1 受体结合，促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来调节血糖 。艾塞那肽的氨基酸序列与利西拉肽有所不同，其半衰期相对较短，短效制剂需每日注射两次，长效制剂一周注射一次 。 利拉鲁肽（Liraglutide）：也是常用的 GLP - 1 受体激动剂，在人 GLP - 1 的第 34 位赖氨酸被精氨酸替代，同时在第 26 位赖氨酸上连接了一个 16 碳的脂肪酸侧链 。与利西拉肽相比，利拉鲁肽的半衰期较长，每日只需注射一次 。它在血糖控制、体重管理等方面与利西拉肽有相似的作用，但在药代动力学和临床应用细节上存在差异 。

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发布于：湖北省